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瑞舒伐他汀鈣膠囊 Rosuvastatin Calcium Capsules 規格:5mg×7粒/盒、5mg×10粒/盒、5mg×14粒/盒、5mg×20粒/盒、10mg×7粒/盒、10mg×10粒/盒、10mg×14粒/盒、10mg×20粒/盒
包裝:400盒/件
零售價:30元/盒、42.30元/盒、58.50元/盒、82.49元/盒、51元/盒、71.91元/盒、99.45元/盒、140.23元/盒

產品簡介

劑型膠囊


【適應癥】

  本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。

本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。


藥理毒理

  藥理作用

  瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還 原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

  對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。

  毒理研究

  中樞神經系統毒性

  幾個同類藥物的犬試驗中發現CNS血管損傷,可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結構相似的一個藥物,在犬血漿藥物濃度高于人最大推薦劑量下平均濃度30倍的劑量時,出現劑量依賴性視神經退變(視網膜-膝狀體纖維Wallerian變性)。

  1只雌性犬經口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于瀕死而安樂死,可見脈絡叢間質水腫、出血、部分壞死。犬經口給予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍),連續52周,可見角膜渾濁。犬經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍),連續12周,可見白內障發生。犬經口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍),連續4周,可見視網膜發育不良和視網膜脫落。犬在劑量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍)時,連續給藥1年,未見對視網膜的影響。

  遺傳毒性

  瑞舒伐他汀在Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗中的結果均為陰性。

  生殖毒性

  在大鼠生育力試驗中,雄性大鼠自交配前9周至交配期間,雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天經口給予5、15、50mg/kg/天,最高劑量下(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍)未見對生育力的不良影響。犬經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續1個月,睪丸中可見巨精細胞(Spermatidic giant cell)。猴經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續6個月,可見巨精細胞、輸精管上皮空泡化。犬與猴的上述劑量按體表面積推算分別相當于人40mg/天的20倍和10倍。同類藥物也可見類似現象。

  雌性大鼠交配前至交配后7天經口給予5、15、50mg/kg/天,高劑量組(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍)可見胎仔體重減輕、骨化延遲。

  大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(離乳)經口給予2、10、50mg/kg/天,高劑量組(按體表面積推算,大于等于人40mg/天的12倍),可見幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(離乳)經口給予0.3、1、3mg/kg/天(按體表面積推算,與人40mg/天相當),可見胎仔存活率降低,母體動物死亡。瑞舒伐他汀劑量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未見致畸性(分別按AUC和體表面積推算,與人40mg/天的暴露量相當)。

  致癌性

  在大鼠104周致癌性試驗中,經口給藥劑量為2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組雌性動物可見子宮息肉發生率顯著升高,低劑量下未見發生率升高。

  在小鼠107周致癌性試驗中,經口給藥劑量為10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組動物可見肝細胞腺瘤/癌發生率增加,低劑量下未見發生率升高。


用法用量

  在治療開始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則,綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。

  口服。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。

  本品可在一天中任何時候給藥,可在進食或空腹時服用。

  腎功能不全患者用藥

  輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。

  肝功能損害患者用藥

  在Child-Pugh評分不高于7的受試者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者,觀察到全身暴露量的升高。在這些患者中,應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。

  人種

  已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。


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